1. pH-niveau van het spijsverteringskanaal
Het kernprincipe van maagsapresistente capsule Het ontwerp is om door de maag te gaan zonder het medicijn daar vrij te laten, maar om de inhoud op te lossen en vrij te geven in de darmen bij een hogere pH. Dit mechanisme is afhankelijk van het verschil in pH-waarden in verschillende delen van het spijsverteringskanaal. De pH-waarde van de maag is gewoonlijk laag, tussen 1,5 en 3,5, en deze zeer zure omgeving zal de schaal van gewone capsules aantasten, maar bij capsules met een maagsapresistente coating is de schaal speciaal ontworpen om de erosie van maagzuur te weerstaan ​​en zal deze niet oplossen totdat de capsule de darm binnengaat (pH 5,5 tot 7,5). De individuele verschillen in pH-waarden in het spijsverteringskanaal zijn groot, vooral bij verschillende gezondheidstoestanden. Patiënten met indigestie of abnormale maagzuursecretie kunnen bijvoorbeeld een pH-waarde in de maag of darm hebben die afwijkt van het normale bereik, wat het oplossen van maagsapresistente capsules en de afgiftetijd van geneesmiddelen zal beïnvloeden. Daarom is het begrijpen en monitoren van de pH-waarde van het spijsverteringskanaal van de patiënt cruciaal om de effectiviteit van het medicijn te garanderen. Bovendien kunnen verschillende ziekten of medicijnen ook de pH-waarde van het spijsverteringskanaal beïnvloeden, waardoor het absorptie-effect van maagsapresistente capsules wordt beïnvloed.

2. Coatingmateriaal en dikte
Het coatingmateriaal en de dikte van capsules met een maagsapresistente coating hebben een directe invloed op de oplossnelheid en de afgiftetijd van het geneesmiddel. Gebruikelijke enterische materialen omvatten celluloseacetaatftalaat (CAP) en polyvinylalcoholftalaat (PVAP). Deze materialen worden goed verdragen in maagzuur, maar lossen geleidelijk op in alkalische omgevingen. De dikte van de coating is een belangrijke variabele. Dikkere coatings hebben doorgaans meer tijd nodig om op te lossen, wat betekent dat de afgiftetijd van het medicijn wordt vertraagd, wat de werkzaamheid van het medicijn kan beïnvloeden. Als de coating te dun is, kan deze in een enigszins zure omgeving beginnen op te lossen, waardoor het medicijn voortijdig in de maag vrijkomt, wat maagklachten kan veroorzaken of de werkzaamheid van het medicijn kan verminderen. Bovendien hebben verschillende coatingmaterialen verschillende oploseigenschappen. Sommige materialen kunnen stabiel blijven bij lagere pH-waarden, terwijl andere sneller oplossen. Geneesmiddelenfabrikanten kiezen doorgaans coatingmaterialen en dikte op basis van de kenmerken van het medicijn, de behoeften van de patiënt en de gewenste afgiftelocatie.

3. Transittijd van het spijsverteringskanaal
Het ontwerpdoel van capsules met een maagsapresistente coating is ervoor te zorgen dat het medicijn niet in de maag vrijkomt, maar oplost nadat het de darm soepel heeft bereikt. Daarom is de transittijd van de capsule in het spijsverteringskanaal (d.w.z. de bewegingssnelheid van de maag naar de dunne darm) cruciaal voor het effect van het medicijn. Onder normale omstandigheden heeft de tijd dat voedsel of medicijnen in de maag blijven invloed op de snelheid waarmee de capsule de darm binnenkomt. Als de maagledigingstijd te lang is, kan de maagsapresistente capsule beginnen op te lossen voordat deze de darm bereikt, en kan het medicijn op de verkeerde locatie vrijkomen, wat de absorptie en werkzaamheid ervan zal beïnvloeden. Als de transittijd daarentegen te snel is, kan de capsule worden uitgedreven voordat deze de ideale locatie in de darm heeft bereikt, wat resulteert in een onvoldoende afgifte van het medicijn. Factoren die de transittijd van het spijsverteringskanaal beïnvloeden, zijn onder meer het dieet, de spijsvertering, gastro-intestinale disfunctie, enz. Patiënten met een vertraagde maaglediging of het prikkelbaredarmsyndroom kunnen bijvoorbeeld verschillende transittijden van de capsules ervaren, wat de absorptie van het geneesmiddel kan beïnvloeden.

4. Geneesmiddelformulering en oplosbaarheid
De geneesmiddelformulering en de oploseigenschappen in de maagsapresistente capsule hebben een aanzienlijke invloed op de absorptiesnelheid van het geneesmiddel. Verschillende geneesmiddelen hebben verschillende fysisch-chemische eigenschappen, zoals deeltjesgrootte, oplosbaarheid en chemische stabiliteit, die hun oplossings- en absorptiesnelheid in de darm zullen beïnvloeden. Over het algemeen geldt dat hoe kleiner de geneesmiddeldeeltjes zijn, hoe sneller de oplossnelheid en hoe hoger de absorptiesnelheid. Sommige geneesmiddelen hebben echter een lage oplosbaarheid en vereisen mogelijk een speciale formuleringstechnologie om hun effectieve absorptie te garanderen. Als het medicijn niet goed of te langzaam oplost in de darm, zal de absorptie beperkt zijn, wat kan leiden tot een verminderde werkzaamheid. Bovendien is de stabiliteit van geneesmiddelen ook een sleutelfactor. Sommige geneesmiddelen kunnen gevoelig zijn voor het milieu en beginnen te ontbinden of hun activiteit verliezen voordat ze de beoogde absorptieplaats binnenkomen. Om de afgifte en absorptie van het medicijn te optimaliseren, moeten medicijnontwikkelaars meestal meerdere tests uitvoeren op de medicijnformulering om de juiste deeltjesgrootte, formuleringsadditieven en coatingontwerp te vinden om ervoor te zorgen dat het stabiel en volledig opgelost kan worden in de darm.

5. De invloed van voedsel en andere drugs
Voedsel en andere medicijnen hebben een belangrijke invloed op het oplossen en absorberen van maagsapresistente capsules. Ten eerste vertraagt ​​voedsel de maaglediging, waardoor de capsule langer in de maag blijft, wat kan leiden tot een vertraging in de oplostijd. Vooral vetrijke voedingsmiddelen, die de verteringstijd verder zullen verlengen en de afgiftesnelheid van medicijnen in de darm zullen beïnvloeden. Bovendien zullen bepaalde soorten voedsel de pH van de maag en darmen veranderen, waardoor het oplossen van de maagsapresistente coating wordt beïnvloed. Zure of alkalische voedingsmiddelen kunnen bijvoorbeeld de pH-omgeving van het spijsverteringskanaal veranderen, waardoor de maagsapresistente laag eerder of later oplost. Tegelijkertijd kunnen andere geneesmiddelen, vooral maagzuurremmers of geneesmiddelen die de maagzuursecretie remmen, zoals protonpompremmers (PPI's) of H2-receptorantagonisten, ook de werkzaamheid van maagsapresistente capsules aanzienlijk beïnvloeden. Ze verminderen de maagzuursecretie en veranderen de pH-waarde van maag en darmen, waardoor de maagsapresistente laag voortijdig in de maag oplost en het medicijn op de verkeerde plaats vrijkomt. Daarom adviseren artsen patiënten bij het voorschrijven van maagsapresistente capsules gewoonlijk om op de maaltijden te letten en deze in combinatie met andere geneesmiddelen te gebruiken om ervoor te zorgen dat het geneesmiddel zoals verwacht in de darm kan worden afgegeven en effectief kan worden geabsorbeerd.